我国破解GPCR信号转导的磷酸化密码

      在“重大新药创制”国家科技重大专项的支持下，中国科学院上海药物研究所研究员、国家“千人计划”特聘教授徐华强领衔的国际交叉团队经过联合攻关，再次利用世界上最强X射线激光，成功解析磷酸化视紫红质（Rhodopsin）与阻遏蛋白（Arrestin）复合物的晶体结构，破解了GPCR（G蛋白偶联受体）招募阻遏蛋白的磷酸化密码，攻克了细胞信号传导领域的重大科学难题。该项突破性成果于7月28日以封面文章形式发表于国际学术期刊《细胞》（Cell），上海药物所是第一完成单位。

      GPCR与癌症、心脏病、糖尿病、阿尔茨海默症重大疾病的发生和发展关系密切，而且是药物开发领域的“宝藏”，GPCR是目前最成功的药物靶标，迄今40%左右的上市药物是以GPCR为靶点，约96%的GPCR作为药物靶点的潜力仍有待进一步开发。

      在“重大新药创制”国家科技重大专项的支持下，中国科学院上海药物研究所组建了世界一流的GPCR结构与功能研究团队和技术平台。日前，该平台已经主导解析了9种与神经、免疫、心血管和代谢性疾病密切相关的GPCR结构，在国际顶级期刊《自然》和《科学》杂志上发表论文10余篇，实现了我国GPCR晶体结构测定“零”的突破，促使我国GPCR结构生物学研究迅速达到国际先进水平，跻身世界一流GPCR研究机构行列。